阿普斯特（apremilast）608141-41-9 中文同义词: (s)-2-[1-(3-乙氧基-4-基)-2-甲]-4-乙酰基基异吲哚啉-1,3-;apremilast cc-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(apremilast);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-基)-2-磺酰]-4-乙酰基异吲哚啉-1,3- 英文名称: apremilast (cc-10004) 英文同义词: apremilast;(s)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;(s)-n-(2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide;apremilast,cc-10004;acetamide, n-[2-[(1s)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1h-isoindol-4-yl]-;appleton west;(s)-n-(2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide apremilast (cc-10004;(s)-n-(2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl) cas号: 608141-41-9 分子式: c22h24n2o7s 阿普斯特（apremilast） 用途与合成方法 银屑病治疗药物 阿普斯特（apremilast）是的一种口服、选择性二酯酶4（pde4）抑制剂，商品名称otezla，该药是fda批准的一个也是一一个用于斑块型银屑病治疗的pde4抑制剂，用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（plaque psoriasis）成人患者的治疗。 用于治疗活跃型银屑病性关节炎(psa)成人患者。大多数人先出现银屑病，而后被诊断患有psa。关节疼痛、僵硬和肿胀是psa的主要体征和症状。目前被批准用于psa的药物有糖皮质激素、肿瘤坏死因子(tnf)阻断剂及白介素-12/白介素-23抑制剂。 otezla是一种二酯酶-4(pde-4)抑制剂，其安全性及有效性基于三项由1493名活跃型银屑病性关节炎患者参与的3期临床试验。otezla治疗患者与安慰剂患者相比，其psa体征及症状显示有改善，apremilast组与安慰剂组的acr20应答率分别为32-41%、18-19%。阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗药物，与目前临床常用的anti-tnf单抗有区别，evaluatepharma预测2018年销售额为12.19亿美元。 otezla治疗患者应定期让卫生保健专业人员监测其体重。如果出现无法解释或临床上明显的体重减轻，应对体重减轻进行评价，并应考虑中止治疗。otezla治疗患者与安慰剂患者相比，抑郁症风险有所增加。 在临床试验中，otezla用药患者常见的副作用有腹泻、恶心和头痛。otezla由位于新泽西班州summit的塞尔基因公司生产。 生物活性 apremilast (cc-10004)是一种口服生物有效的pde4和tnf-α抑制剂，ic50分别为74 nm和77 nm。